Открыть главное меню
Главная
Случайная
Войти
Настройки
О hpluswiki
Отказ от ответственности
hpluswiki
Найти
Редактирование:
UGT1A10
Внимание:
Вы не вошли в систему. Ваш IP-адрес будет общедоступен, если вы запишете какие-либо изменения. Если вы
войдёте
или
создадите учётную запись
, её имя будет использоваться вместо IP-адреса, наряду с другими преимуществами.
Анти-спам проверка.
Не
заполняйте это!
UDP-glucuronosyltransferase 1A10 precursor (EC 2.4.1.17) (UGT1A10) (UDP-glucuronosyltransferase 1-10) (UDPGT 1-10) (UGT1*10) (UGT1-10) (UGT1.10) (UDP-glucuronosyltransferase 1-J) (UGT-1J) (UGT1J) [GNT1] [UGT1] ==Publications== {{medline-entry |title=Effect of aging on glucuronidation of valproic acid in human liver microsomes and the role of UDP-glucuronosyltransferase [[UGT1A4]], [[UGT1A8]], and [[UGT1A1]]0. |pubmed-url=https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18838507 |abstract=Valproic acid (VPA) is a widely used anticonvulsant that is also approved for mood disorders, bipolar depression, and migraine. In vivo, valproate is metabolized oxidatively by cytochromes P450 and beta-oxidation, as well as conjugatively via glucuronidation. The acyl glucuronide conjugate (valproate-glucuronide or VPAG) is the major urinary metabolite (30-50% of the dose). It has been hypothesized that glucuronidation of antiepileptic drugs is spared over age, despite a known decrease in liver mass. The formation rates of VPAG in a bank of elderly (65 years onward) human liver microsomes (HLMs) were measured by liquid chromatography/tandem mass spectrometry and compared with those in a younger (2-56 years) HLM bank. In vitro kinetic studies with recombinant UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) were completed. A 5- to 8-fold variation for the formation of VPAG was observed within the microsomal bank obtained from elderly and younger donors. VPAG formation ranged from 6.0 to 53.4 nmol/min/mg protein at 1 mM substrate concentration (n=36). The average velocities at 0.25, 0.5, and 1 mM VPA were 7.0, 13.4, and 25.4 nmol/min/mg protein, respectively, in the elderly HLM bank. Rates of VPAG formation were not significantly different in the HLM bank obtained from younger subjects. Intrinsic clearances (V(max)/K(m)) for several cloned, expressed UGTs were determined. [[UGT1A4]], [[UGT1A8]], and [[UGT1A1]]0 also were found to catalyze the formation of VPAG in vitro. This is the first reported activity of these UGTs toward VPA glucuronidation. [[UGT2B7]] had the highest intrinsic clearance, whereas [[UGT1A1]] demonstrated no activity. In conclusion, our investigation revealed no differences in VPAG formation in younger versus elderly HMLs and revealed three other UGTs that form VPAG in vitro. |mesh-terms=* Adolescent * Adult * Aged * Aged, 80 and over * Aging * Child * Child, Preschool * Chromatography, High Pressure Liquid * Glucuronides * Glucuronosyltransferase * Humans * Isoenzymes * Microsomes, Liver * Middle Aged * Reference Standards * Tandem Mass Spectrometry * Valproic Acid |full-text-url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2683660 }}
Описание изменений:
Пожалуйста, учтите, что любой ваш вклад в проект «hpluswiki» может быть отредактирован или удалён другими участниками. Если вы не хотите, чтобы кто-либо изменял ваши тексты, не помещайте их сюда.
Вы также подтверждаете, что являетесь автором вносимых дополнений, или скопировали их из источника, допускающего свободное распространение и изменение своего содержимого (см.
Hpluswiki:Авторские права
).
НЕ РАЗМЕЩАЙТЕ БЕЗ РАЗРЕШЕНИЯ ОХРАНЯЕМЫЕ АВТОРСКИМ ПРАВОМ МАТЕРИАЛЫ!
Отменить
Справка по редактированию
(в новом окне)
Шаблон, используемый на этой странице:
Шаблон:Medline-entry
(
править
)